2月17日，基石藥業宣布普拉替尼的新藥上市申請已在中國臺灣獲受理，該藥主要用于治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）、晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌（MTC）以及晚期或轉移性甲狀腺癌（TC）等。此外，基石藥業的阿伐替尼片已于2021年4月在中國臺灣獲批上市。

 

 

　　2月9日，基石藥業同類首創藥物艾伏尼布在國內獲批上市。據介紹，該藥是國內首個獲批的IDH1抑制劑，用于治療攜帶IDH1易感突變的成人復發或難治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。

 

　　艾伏尼布為基石藥業引進的Agios制藥的原研新藥，同時也為全球唯一獲批的IDH1抑制劑。2018年7月20日，艾伏尼布獲得美國FDA批準治療攜帶IDH1突變的R/R AML成人患者。2020年末，施維雅以20億美元收購Agios的腫瘤業務，其中包括艾伏尼布。根據Agios制藥年財報數據，2020年艾伏尼布全球銷售20億美元。

 

　　除了AML外，膽管癌、軟骨肉瘤、膠質瘤等相關腫瘤都與IDH1突變相關。2021年8月25日，艾伏尼布獲得美國FDA批準治療膽管癌。目前全球IDH1抑制劑的在研企業甚少，據米內網全球新藥研發數據顯示，全球共有6款IDH1抑制劑在研，除了艾伏尼布外，還包括HMPL-306、ES-481等。

 

　　全球1DH1抑制劑研發狀況

　　

 

 

　　基石藥業專注于FIC/BIC研發模式，圍繞“自主研發+引進”策略，目前企業超過20項的產品管線都為創新藥項目。據米內網全球新藥研發數據顯示，基石藥業創新藥產品共21款，處于獲批臨床及以上階段的產品共12款（已上市新藥及申報新適應癥不計在內），其中1類新藥產品共5款，包括已在國內上市的舒格利單抗，已進入臨床Ⅲ期階段的CS-1003，以及處于臨床Ⅰ期階段的CS-3002、CS-3005、CS-3006等，引進的新藥共6款。

 

　　截至目前，基石藥業已有4款創新藥在國內獲批，除了艾伏尼布和舒格利單抗，還包括引進藍圖醫藥的普拉替尼和阿伐替尼，4款產品上市時間間隔不到一年。

 

　　阿伐替尼以及普拉替尼在國內上市時間較早，均在2021年3月期間獲批，其中普拉替尼是國內首個獲批的選擇性RET抑制劑，兩款創新藥上市后商業化盈利效果顯著。據基石藥業財報顯示，2021年上半年基石藥業收入約達7940萬元，阿伐替尼、普拉替尼的收入分別約為3360萬元及4580萬元。

 

　　值得注意的是，基石藥業在2021年末獲批上市的舒格利單抗也同樣亮眼。舒格利單抗是國內獲批的第二款國產PD-L1單抗，用于聯合化療IV期NSCLC患者，此外用于III期NSCLC患者的新藥上市申請目前在審評中，未來有望成為全球首款同時覆蓋III期和IV期非小細胞肺癌（NSCLC）全人群的免疫治療藥物，因此該藥被業內視為潛在同類最優的PD-L1抗體。2020年，基石藥業將舒格利單抗的海內外權益出讓給了輝瑞和EQRx。EQRx曾表示，估計僅非小細胞肺癌一個適應癥，舒格利單抗上市后短期內的年銷售額就有望達到20億美元以上。

 

　　基石藥業產品管線

 

　　涵蓋高發癌種領域，“三抗”搶占同類最優

 

　　從適應癥來看，基石藥業產品管線主要涵蓋在抗腫瘤治療，并將重點布局在肺癌、肝癌、消化道癌以及膽管癌等細分癌種，尤其是肺癌等高發癌種，該領域占據已上市產品的半壁江山（普拉替尼、舒格利單抗），并且在相關候選藥中，洛拉替尼在日前已獲得國家藥監局針對該適應癥的臨床試驗批準，CS-2006、CS-3005等非小細胞肺癌適應癥處在臨床Ⅰ期以及臨床前階段。其中，CS-2006是靶向PD-L1、4-1BB和HSA的三特異性抗體，可實現在降低毒性的同時提高療效。

 

　　再者，肝癌也成為基石藥業最近著重拓展的方向。從在研候選藥管線來看，目前1類新藥CS-1003在候選藥當中研發進展速度最快，該藥與樂伐替尼（lenvatinib）針對肝癌開展構成的聯合療法的全球性Ⅲ期臨床試驗；其次為引進新藥非索替尼（BLU-554），目前該藥聯合CS1001針對肝癌已進入Ⅱ期臨床試驗。

 

　　除了抗腫瘤治療，基石藥業還涉及抗痛風領域，候選藥物CS3001是一種尿酸鹽重吸收轉運子（URAT1）抑制劑，目前尚處于臨床前階段。在國內URAT1抑制劑同類藥物企業中，目前恒瑞進展最快，SLC22A12已進入臨床Ⅲ期階段；其次益方生物（D-0120-NA）、信諾維（XNW-3009）以及瓔黎藥業（YL-90148）等企業相關產品均步入臨床Ⅱ期階段。

 

　　在靶點布局上，基石藥業是中國為數不多的同時擁有臨床階段PD-1、PD-L1及CTLA-4免疫腫瘤骨架藥物的公司之一。不過，近年來PD-（L）1遍地開花，并且對應靶點抗體治療方案的耐藥或復發概率愈發增高。對此，基石藥業針對舒格利單抗、CS-2006以及CS-1003等PD-（L）1等藥物多運用聯合治療的方式來改善以往的單藥療法弊端。但目前聯合用藥往往技術壁壘較高，且臨床試驗推進難度較大，如果基石藥業能夠涵蓋更多可用于聯合治療的藥物資源，未來企業將獲得更大的市場優勢。

 

　　來源：米內網數據庫